蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数。方法：采用高效液相色谱法测定了蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG，CBG，BL的表观溶解度，采用摇瓶法测定了RBG，CBG，BL的表观油水分配系数。结果：37℃，pH7.0时，蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG，CBG，BL的表观溶解度均为最大值，分别是76.29，51.85，32.76μg·mL-1，总溶解度为160.9μg·mL-1。在偏酸和偏碱性条件下，三者均有不同程度的降解。RBG，CBG，BL在不同pH条件下各自logP值差别不大，pH对RBG，CBG，BL的油水分配系数影响不显著，三者的油水分配系数均较大，为典型的疏水性产物，三者的疏水性大小顺序为RBG>BL>CBG。结论：蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG，CBG，BL的水溶性差，疏水性极强，应考虑加入表面活性剂增溶，以利于注射制剂的成型。