α-细辛脑乳液型与溶液型注射剂的体内药动学和分布比较

目的:比较α-细辛脑乳液型(脂肪乳)与溶液型注射剂的体内药动学行为和组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础。方法:以α-细辛脑市售注射剂(溶液)为对照,尾静脉注射给药,HPLC测定大鼠血浆和小鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析。结果:大鼠单剂量静注α-细辛脑脂肪乳和溶液后,其平均血药浓度-时间曲线相似并均符合二室模型,但脂肪乳的组织分布能力强于溶液;小鼠单剂量静注脂肪乳和溶液后,α-细辛脑在小鼠肺中的分布相似,但脂肪乳增加了α-细辛脑在肝、脾中的分布,减少了其在心、肾、脑中的分布。结论:α-细辛脑脂肪乳与溶液静注后的血药浓度相似,但脂肪乳显著改变了α-细辛脑的体内组织分布。