栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究

目的：以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数，研究栀子提取物肠吸收动力学。方法：采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数；采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况，考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果：栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P=0.1077，logP=-0.9678；质量浓度为0.2，0.8，2g·L-1的栀子提取物(分别含栀子苷0.078，0.311，0.780g·L-1)吸收速率常数分别为(0.125±0.012)h，(0.058±0.004)h，(0.034±0.008)h。药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异(P<0.01)；栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019±0.003)，(0.015±0.002)，(0.012±0.002)h，不同肠段吸收速率常数有显著性差异(P<0.02)。结论：栀子苷在正辛醇-水两相体系中的logP为负值，根据经典理论推测为吸收较差物质；栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小，提示药物的吸收机制除了被动扩散外，可能有主动转运和易化扩散因素；栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收，在十二指肠中吸收速率较大。