盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制

目的：研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片，考察处方和工艺因素对其体外释药的影响，解析其释放机制。方法：以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片；以膨胀率和释药时滞为指标，筛选片芯用崩解剂；通过体外药物释放试验，考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素；通过溶蚀试验探讨其释药机制。结果：体外释放时，盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放。片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂；随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加，释药时滞延长；包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响；释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用。结论：盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放，调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统，满足时辰治疗要求。