栀子提取物黏膜渗透影响因素研究

目的：研究影响栀子提取物黏膜吸收的有关因素。方法：以离体蛙皮为模型进行体外黏膜渗透实验，研究渗透介质的渗透压和pH对栀子提取物指标成分栀子苷表观渗透系数Papp的影响，考察蛙皮对栀子苷稳定性影响。结果：以生理盐水（pH6.88）、纯水、1.8%NaCl溶液、生理盐水（pH4.05）、生理盐水（pH10.05）作为渗透介质，栀子苷蛙皮渗透Papp值分别为（0.53±0.01），（0.21±0.05），（0.44±0.12），（0.42±0.13），（0.26±0.03）cm？min-1，以生理盐水为渗透介质12h的累计渗透率可达（55.69±9.81）%，无明显时滞。在蛙皮作用下，栀子苷8h左右开始降解，降解速率常数K=1.999，半衰期为0.347h。结论：栀子提取物黏膜渗透性良好，符合零级吸收过程，渗透压及pH对渗透影响显著，符合生理环境的等渗偏中性介质更有利于栀子苷的渗透吸收，蛙皮对栀子苷降解作用不影响黏膜渗透研究，离体蛙皮模型可较好研究栀子提取物的黏膜渗透过程。