隐丹参酮局部给药凝胶的处方研究

目的:筛选用于痤疮等局部皮肤疾病治疗的隐丹参酮凝胶处方。方法:以卡波姆934L为基质,制备含不同种类和浓度促渗剂的隐丹参酮凝胶。以离体大鼠腹部皮肤为模型,采用单室透皮扩散池,40％聚乙二醇-400的生理盐水作为接受液,考察不同处方隐丹参酮凝胶的稳态经皮渗透速率和皮肤内药物滞留量,以皮肤内滞留量/经皮渗透速率比为指标,筛选最佳处方。结果:不同浓度的薄荷醇(MEN)对隐丹参酮经皮渗透速率促进效果为5％＞3％＞1％,对皮肤内滞留量的促进效果为5%≈3%＞1%;不同浓度的月桂氮NFDB3酮(AZO)对隐丹参酮的促渗透效果为5％≈3％＞1％,对皮肤内滞留量的促进效果为5%＞3％≈1％;促渗剂混合使用与单独使用相比,在经皮渗透速率和皮肤内滞留量方面均未提高;5%AZO具有最大的皮肤内滞留量/经皮渗透速率比。结论:最佳处方为含5%AZO作为促渗剂的隐丹参酮凝胶处方。