麻黄生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究

目的:研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱(l-ephedrine,LEP)、右旋伪麻黄碱(d-pseudoephedrine,DPEP)和右旋去甲伪麻黄碱(d-norpseudoephedrine,DNPE)3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试LEP,DPEP和DNPE从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较。结果:LEP,DPEP和DNPE双向转运的Papp在1.0×10-5cm·s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级。3个生物碱在10~200μmol·L-1的转运效率与浓度呈正相关。结论:LEP,DPEP和DNPE可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物。