三七总皂苷对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶的抑制作用及其动力学分析

目的:研究三七总皂苷(totalsaponinsofPanaxnotoginseng,PNS)对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的抑制作用及其酶动力学。方法:采用差速离心法制备小鼠胞质液酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得小鼠肝脏GST的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对小鼠肝脏GST的半数抑制浓度(IC50)以及判断三七总皂苷对GST的抑制类型和抑制常数(KI,KIS)。结果:三七总皂苷对小鼠肝脏GST有抑制作用,其IC50是189.54mg·L-1;对底物还原型谷胱甘肽(GSH),GST的Km是0.4563mmol·L-1,Vmax是476.19U·mg-1;对底物1-氯-2,4-二硝基苯(CDNB),GST的Km是0.1097mmol·L-1,Vmax是400.00U·mg-1。对底物GSH,三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制,其抑制常数KI是0.27mg·L-1,KIS是0.68mg·L-1;对底物CDNB,三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制,其抑制常数KI是0.21mg·L-1,KIS是0.66mg·L-1。结论:三七总皂苷对小鼠肝脏GST的活性有明显抑制作用。