GC-FID测定大鼠静脉注射新型醒脑静后龙脑的血药浓度及药动学研究

目的:建立大鼠血浆中龙脑浓度的GC-FID测定方法,探讨新型醒脑静静脉注射后龙脑在大鼠体内的药代动力学过程。方法:大鼠以10.00mg·kg-1(以艾片量计)剂量尾静脉注射新型醒脑静后,0.5,1,3,5,8,12,20,30,45min眼底采血,分离血浆,十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,GC-FID测定血浆中龙脑浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果:龙脑血药浓度在1.67~16.67mg·L-1线性关系良好,r=0.9996,测得低、中、高浓度萃取回收率分别为(92.81±1.11)%,(85.38±0.86)%,(84.58±0.58)%;日内、日间精密度RSD均小于3.0%。静脉注射新型醒脑静后,龙脑在大鼠体内药动学符合二室开放模型,主要药动学参数为t1/2α=(1.18±0.20)min,t1/2β=(22.27±6.85)min,Cmax(Calc)=(18.76±2.10)mg·L-1,MRT=(23.84±7.67)min-1,AUC=(100.00±15.85)mg·min·L-1。结论:建立的GC-FID适用于龙脑血浆药物含量测定及药代动力学研究,新型醒脑静中龙脑在体内分布迅速,代谢较快。