7种中药提取物对PXR介导的CYP3A4转录调节作用

目的:观察7种中药的粗提取物能否通过活化人孕烷X受体(PXR)诱导CYP3A4的转录表达。方法:采用浸提法和回流法制备中药的粗提取物。用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测7种中药粗提取物的诱导作用。结果:菊花、枸杞子、丹参水提取物,菊花、山楂、金银花、山药、丹参醇提取物等均能通过活化PXR诱导HepG2细胞CYP3A4基因的转录表达。结论:菊花水提取物、枸杞子水提取物、丹参水提取物、菊花醇提取物、山楂醇提取物、枸杞子醇提取物、金银花醇提取物、山药醇提取物和丹参醇提取物等7种中药的提取物均能诱导CYP3A4基因的转录表达,其作用机制是通过活化PXR。菊花、山楂、枸杞子、金银花、山药和丹参的摄入可能影响其他CYP3A4底物在体内的代谢。