波棱素脂质体冻干粉针的制备及初步安全性和药效学研究

该文研究了波棱素（herpetin，HPT）脂质体冻干粉针剂的制备方法，并对其初步安全性和药效学进行评价。采用薄膜分散法制备HPT脂质体溶液，以包封率、粒径等为评价指标，筛选最佳冻干保护剂；对冻干粉针进行稳定影响因素实验，并初步研究了HPT脂质体冻干粉针的安全性以及对CCl4所致急性肝损伤模型小鼠的治疗效果。质量分数5%乳糖+5%蔗糖为最佳冻干保护剂，按照最优处方制得的脂质体冻干粉针复水后，平均包封率为（99.70±0.50）%，平均粒径为（107.0±1.2）nm，平均电位为（-6.11±0.72）；脂质体冻干粉针对温度、湿度及光照均较为敏感；脂质体冻干粉针复水后不会引起溶血和红细胞聚集反应，静脉注射对血管亦无明显影响；HPT脂质体对CCl4所致急性肝损伤模型小鼠的治疗效果明显，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）指标水平均明显改善，治疗效果明显优于HPT原药。按照最优处方制备的波棱素脂质体冻干粉复水后粒径均匀，包封率符合《中国药典》要求，且具有较高的安全性，能显著提高HPT的治疗效果，保存时应该注意低温、避光、密封保存。