麦冬多糖MDG-1油混悬长效注射剂的制备及药动学评价

目的：对制备的不同处方的注射用麦冬多糖MDG-1油混悬剂进行大鼠体内药动学评价，探究利用油性混悬释药系统以实现MDG-1注射长效给药的可行性。方法：采用反溶剂沉淀法制备MDG-1微粒，对其粒径、粒径分布进行表征；在低黏度的大豆油中加入高黏度的蓖麻油或加入硬脂酸铝，制备不同黏度的油性介质，对其进行流变学性质考察，筛选较优处方进行体内评价。结果：微粒体积平均粒径D（4，3）为21.81μm，径距为2.63；对筛选的大豆油-蓖麻油混合油（2：3）及2%，4%硬脂酸铝凝胶化大豆油处方进行体内评价，其中4%硬脂酸铝凝胶化大豆油处方能够极显著降低Cmax，显著延长表观t1/2，MDG-1释放时间可达数天。结论：利用高黏度的油性介质来实现MDG-1注射长效给药具有可行性。