黄芩苷结肠定位固体分散体的制备及其体外释放度评价

目的：拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体，以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法：采用溶剂法制备黄芩苷-EudragitS100固体分散体，运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD）、红外光谱（IR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析，并对其体外释放性能进行考察。结果：DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中，IR结果表明黄芩苷与EudragitS100之间可能存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明，黄芩苷-EudragitS100比例达到1：6时，药物在pH1.2的稀盐酸溶液2h中基本不释放；在pH6.8的磷酸缓冲液中，4h累积溶出率小于15%；在pH7.6的磷酸缓冲液中，1h累积溶出度达到90%以上。结论：所制备的黄芩苷-EudragitS100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的，并提高结肠部位黄芩苷的浓度。