萜烯类经皮促透剂对皮肤活性表皮层的影响及其机制研究

该文选择HaCaT皮肤角质形成细胞测定萜烯类经皮促透剂对皮肤活性表皮层的影响,探讨其促进药物透皮吸收的作用机制.选择具良好经皮促透效果的萜烯类化合物,即薄荷醇、柠檬烯、1,8-桉树脑、薄荷酮、4-萜品醇和长叶薄荷酮;采用MTT试验测定萜烯类经皮促透剂的细胞毒性,利用荧光漂白恢复技术(FRAP)考察不同萜烯类促透剂对细胞膜流动性的影响,采用流式细胞仪测定不同萜烯类促透剂对细胞膜电位的改变,同时考察了萜烯类促透剂对HaCaT细胞内Ca2+浓度的影响,采用超微量Ca2+-ATP酶试剂盒测定萜烯促透剂对HaCaT细胞内Ca2+-ATP酶活性的影响.实验结果表明,相对于常用化学促透剂氮酮,6种萜烯类促透剂均显示较低细胞毒性;所选择的萜烯类促透剂可显著增加HaCaT细胞膜流动性、降低细胞膜电位,同时可降低HaCaT细胞Ca2+-ATP酶活性和细胞内Ca2+浓度而影响细胞Ca2+平衡.因此,萜烯类促透剂可能通过改变细胞内Ca2+平衡而影响细胞膜流动性及膜电位,增加皮肤活性表皮流动性而降低皮肤屏障作用,从而利于药物的透皮吸收.