丹葛明目即型凝胶的制备研究

目的:研制丹葛明目即型凝胶。方法:以泊洛沙姆407和188(P407,P488)为温敏材料,采用均匀设计法优化处方,考察了凝胶的黏度;采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究;对制剂的眼刺激性进行评价;采用荧光示踪法观察了凝胶在眼部的滞留时间。结果:眼用温度敏感型凝胶温度随P407浓度的增大,胶凝温度逐渐降低,在一定范围内随着P188浓度的增加,胶凝温度逐渐升高,且P407对胶凝温度的影响大于P188。均匀设计法优化得最佳处方为19%P407与1%P188合用,在此基础上调整浓度制备的丹葛明目即型凝胶在26.9℃以下为自由流动的液体,同时被泪液稀释后在34.5℃能发生相变形成凝胶。药物的体外释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。眼部滞留时间表明凝胶在眼部可较长时间保留,同时动物试验表明凝胶眼部无刺激性。结论:均匀设计法可用于眼用温敏凝胶处方的优化,所制备的丹葛明目即型凝胶符合眼部用药的设计要求,有望在临床中获得应用。