白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物结肠靶向微丸的制备

目的：制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸。方法：采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物，再以制粒-滚圆法制备微丸，利用Glatt流化床进行包衣。结果：白头翁总皂苷微丸2h溶出度为16.0%，而包合物微丸0.5h溶出度达91.9%。以EudragitS100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时，包衣效率高，几乎无黏结现象，包衣微丸在人工胃液中2h几乎无药物释放，人工小肠液4h药物累积释放度小于15%，人工结肠液4h药物累积释放度大于90%。结论：白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征，可进一步研制成口服结肠靶向制剂。