黄芩苷纳米晶体微丸的制备及其药代动力学初步研究

目的:该研究制备了黄芩苷纳米晶体(baicalinnanocrystal,BC-NC),并进行了大鼠体内药物动力学研究。方法:采用探头超声结合高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体微丸,考察纳米晶体的形态、粒径分布、Zeta电位。以黄芩苷为指标成分,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度,用DAS2.0药动学软件计算药代动力学参数。结果:黄芩苷纳米晶体在扫描电镜下呈不规则颗粒状,平均粒径(248±6)nm,多分散指数(PI)为(0.181±0.065),Zeta电位为(-32.3±1.8)mV。BC-NC达峰浓度(Cmax)为(16.51±1.73)mg·L-1,0~24h的药时曲线下面积(AUC)增加为(206.96±21.23)mg·L-1·h,与黄芩苷原料药及物理混合物相比均有显著性提高(P<0.01)。结论:通过高压均质及流化干燥工艺制得的黄芩苷纳米晶体能显著提高药物体内生物利用度,有望进一步制成口服固体制剂。