dI-10-羟基喜树碱及dI-10-甲氧基喜树碱的全合成

喜树(Camptothecaacuminata)系珙桐科(Nyssaceae)乔木,为我国所特有。1966年Wall等[1]从喜树中分离得抗肿瘤有效成份喜树碱(Camptothecin,Ⅰ),临床试用证实对恶性肿瘤具有一定的疗效,但其毒性较大。1969年他们从喜树中又分离得10-羟基喜树碱(Ⅱ)及10-甲氧基喜树碱(Ⅲ)[2],两者在剂量小于喜树碱时,对小鼠白血病L1210具有喜树碱相同的活性。