2-甲氧基炔雌醇及其3-甲醚的合成,LOUDON邻羟化反应

为了探讨引入甲軍基于雌甾的2-位对于其女性化及其它生理活性的影响,我们进行了2-甲氧基炔雌醇(Ⅳc)的合成.前文[1]曾报道从炔雌醇出发,经硝化等一系列反应合成了2-羟基炔雌醇3-甲醚(Ⅴa).为了验证Ⅴa的2-羟基的位置和Ⅳc的17α-乙炔基的构型,我们又进一步将Ⅳc及Ⅴa分别甲基化成为同一的2-甲氧基炔雌醇3-甲醚(Ⅴb).