对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内的药代动力学研究

对乙酰氨基酚琥珀酸酯(AP–S)进入动物机体后能很快分解成对乙酰氨基酚(APAP)。为探明对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内的动力学特征，先建立检测APAP的高效液相色谱法(HPLC)，再将6只家兔分别单剂量肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯，采用建立的高效液相色谱法检测家兔体内对乙酰氨基酚的血药浓度；用DAS2.0药代动力学软件计算药代动力学参数。结果显示，给家兔单剂量注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯后，主要的药代动力学参数Cmax为(95.44±1.42) mg/L，tmax为0.25 h，AUC(0–∞)为(84.08±7.02) mg/L?h。综合分析表明，对乙酰氨基酚琥珀酸酯在动物体内可迅速转化为对乙酰氨基酚，药物达峰时间短，发挥药效快。