抗高血压新药奥美沙坦的合成

以酒石酸为起始原料，经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦，总收率32．7％。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS，^1H—NMR，IR分析确证，并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得，避免了文献中所用有毒的2，3-二氨基丁烯二腈。N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠。在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂，反应时间由20h缩短为2h。O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂，后处理更加简便。整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉，较适合于工业化生产。