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ISSN: 2333-9721
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分子催化  2012 

DDQ/TBN催化分子氧氧化芳构化合成罗素伐他汀母核中间体

Keywords: 罗素伐他汀中间体,氧化芳构化,二氢嘧啶,嘧啶,DDQ,氧气

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Abstract:

以DDQ和TBN为催化剂,氧气为氧源,研究了罗素伐他汀母核合成过程中从多取代二氢嘧啶(I)转化为相应的嘧啶中间体(II)的氧化芳构化反应。考察了反应温度,反应溶剂及催化剂用量对氧化芳构化反应的影响。优化实验结果表明,以2 mol%的DDQ及10 mol% TBN为催化剂,氧气为氧源,在甲苯中60 oC反应24小时,多取代二氢嘧啶完全转化,获得高选择性的氧化芳构化产物嘧啶中间体(II)。在50 mmol规模的氧化芳构化反应的实验中获得了98.8%的分离收率,反应的后处理方便简洁。

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