多种中药单体逆转肿瘤多药耐药性

耐药是癌症化学治疗的一个主要障碍,寻找逆转耐药性,尤其是多药耐药性(multidrugresistance,MDR)的药物是改善癌症化学治疗的一大任务.MDR很大程度是由于细胞膜P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)过度表达,P-gp为一能量依赖型药泵,能将抗癌药物泵出MDR细胞外,导致药物不能积存于细胞内.已知钙通道阻滞剂(calciumchannelblocker,CCB)维拉帕米(verapamil,VRP)能逆转P-gp介导的MDR,然而维拉帕米很强的心血管作用限制了它在临床用于逆转MDR.因此,我们筛选了多种具有钙通道阻滞作用的中药单体,期望从中找出作用强而毒性较小的MDR逆转剂.