孤啡肽及其片段的合成和构效关系

用固相多肽合成方法合成了孤啡肽(NC)及其4个片段,并进行了受体选择性和亲和性测定、降血压作用及其机理和构效关系的研究.发现NC(1～13)NH2是拥有NC全部活性的最小片段.C端4肽对于NC可能不是完全必需的.但继续缩短则导致受体选择性和亲和性的严重改变.12～13位的Arg-Lys在NC的活性中起到了重要作用.NC的降压作用与肾素-血管紧张素系统的升压作用不互相拮抗.