新型光动力药物——竹红菌素衍生物的研究与进展

竹红菌素作为一种新型光疗药物,与临床已应用的血卟啉衍生物相比具有光敏剂三重态量子产率高、光毒性高、暗毒性低、易排泄等优点,但其在光疗窗口吸收弱和水溶性差的缺点,限制了它在光动力治疗中的应用.为了改善其水溶性,人们设计合成了磺酸化和金属离子化等的竹红菌素衍生物,其水溶性得到极大的提高,但光动力疗效并没有母体显著;为了扩大其光响应范围,人们又设计合成了巯基化和胺基化等的竹红菌素衍生物,发现胺基化竹红菌素衍生物的光动力疗效是最好的,但其水溶性没有得到改善.我们设计合成了几种具有一定脂水兼容性的胺基取代的竹红菌素衍生物.这样,既拓展其光响应范围,同时使其在水体系中能有效地溶解.目前,对该种衍生物的生物测试实验正在进行之中.