溴酚化合物PTP1B抑制活性与松节藻提取物在糖尿病大鼠体内降血糖活性

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛素信号转导过程中的重要负调控因子,PTP1B是治疗2型糖尿病的有效靶点.来源于海洋红藻松节藻Rhodomelaconfervoides的4个溴酚类化合物,2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基二苯甲烷(1),3-溴-4,5-双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-邻苯二酚(2),双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-醚(3)和2,2′,3-三溴-3′,4,4′,5-四羟基-6′-乙氧甲基二苯甲烷(4),表现出强烈的PTP1B抑制活性(IC50分别为2.4,1.7,1.5和0.84μmol/L),可能成为一类新型的2型糖尿病治疗药物.采用高脂饮食、链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠模型对松节藻的乙醇提取物进行了体内降血糖实验,结果表明,与糖尿病模型组相比,海藻醇提取物的中、高剂量组表现出显著的降血糖疗效.该研究表明,松节藻醇提取物体内良好的降血糖功效可能部分通过溴酚化合物对PTP1B酶活性抑制途径起作用,这对于2型糖尿病的治疗具有重要指导作用.