选择性有机磷杀虫剂的研究阿赛硫磷(Acethion)类化合物的化学结构和生物活性

本文研究了一系列阿赛硫磷(Acethion)类化合物对家蝇头部胆碱酯酶的抑制作用、被鼠肝羧酸酯酶的水解作用以及对家蝇(MuscadomesticavicinaMacq.)和小白鼠的毒性。化合物的羧酸酯酶水解速度(CO2微升)的对数值和抗胆碱酯酶活性的负对数(pI50)与烷基诱导效应指数(I)之间都存在直线关系。化合物对家蝇毒性(LD50)的对数值与抗胆碱酯酶活性的负对数(pI50)之间大致有直线关系,但有些化合物距离直线较远,这可能由于在体内易于进行活化作用使毒性增高。化合物对小白鼠毒性(LD50)的对数值与羧酸酯酶水解速度(CO2微升)对数值之间,没有直线关系。说明羧酸酯酶的水解作用不是此类化合物解毒作用的唯一因素,可能包括磷酸酶的水解作用。所合成的化合物大部分部有选择毒性,其中APd的选择比率(LD50)小白鼠/LD50家蝇)最高,为221。