丁苯那嗪的绿色合成工艺

提出了一种以水为反应介质合成治疗亨廷顿舞蹈病(Huntington’sdisease,HD)药物——丁苯那嗪的新方法。以价廉易得的5-甲基-2-己酮为原料，先与二甲胺发生Mannich反应，再与6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐在水介质中90℃经胺交换反应得到目标产物。通过实验优化合成路线，确定了各步反应最优的反应条件(反应时间、反应温度、摩尔收率)分别为：Mannich反应，回流，5h，55%；胺交换反应，90℃，4h，68%。目标产物经1HNMR、IR、MS和元素分析确证表征。合成工艺简化，仅有两步反应；合成工艺绿色化，具有条件温和、操作简便、环境友好的优点。