经由酸促进二硫缩烯酮取代的吲哚直接乙烯基化：吲哚生物碱Meridianins衍生物的高效合成有机化学

Meridianins是从海洋生物海鞘类中提取的、对多种蛋白质激活酶有抑制作用、影响细胞分裂和死亡的一类重要的具有生物活性的生物碱,其合成与生物活性研究日益受到人们的重视.中国科学院大连化学物理研究所余正坤等从易制备、结构多样性的二硫缩烯酮出发,利用其与吲哚3-位的高选择性酸催化取代反应,实现了鲜有报道的吲哚直接乙烯基化.将所得乙烯基化吲哚与硝酸胍缩合高效合成了6’-取代的meridianins.相关研究发展了一种合成具有潜在抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱meridianins及其衍生物的新方法,拓展了吲哚直接乙烯基化化学,对海洋天然抗癌药物的开发具有重要意义.