一种在温和铜催化条件下合成喹唑啉酮的有效方法有机化学

喹唑啉酮及其衍生物是天然产物中的一类重要化合物,从植物、动物和微生物里提取出的生物碱中,许多含有喹唑啉酮的结构片段.这类天然产物在生物学和药学领域有着广泛的应用,例如可作为催眠药、止痛药、镇定剂、抗惊厥剂、止咳药、抗菌药、抗炎药、抗肿瘤药以及抗糖尿病药物.虽然目前已有许多合成喹唑啉酮衍生物的方法,然而这些方法通常步骤繁琐、原料不易得到或制备.清华大学化学系付华课题组采用在CuI催化下,利用邻卤代苯甲酸衍生物与脒或胍一锅反应即可制备喹唑啉酮衍生物.这种方法反应条件温和,反应体系中不需要加入任何配体和添加剂.对于各种取代的邻溴(碘)苯甲酸与脒的反应,在常温下(25℃左右)反应即可顺利进行.当使用取代的邻氯苯甲酸或胍作为反应物时,反应温度升到80℃也能得到高产率的目标产物.因此,同已有方法相比,付华课题组建立的这种方法具有简单、经济和实用等优点,将会广泛地应用于有机化学和药物化学等领域中.