5-氟脲嘧啶的β-D-半乳吡喃糖苷的合成有机化学

5-氟脲嘧及其衍生物是目前临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,主要适用于消化道癌、乳腺癌、肺癌等,但具有一定的毒性,主要表现为骨髓抑制和胃肠道反应。我们以Koenigs-Knorr法和相转催化法合成了5-氟脲嘧啶的两种类型(-N型,-O型)的半乳吡喃糖苷。这些糖苷类化合物在体内糖苷的作用下,有可能缓慢地分解释放出5-氟脲嘧啶,降低其毒性,提高抑瘤效果。