Mannich型环肽的液相及固相合成比较有机化学

为了改善肽化合物的抗酶解能力，首次介绍了3肽Pro-Pro-Tyr分子的非天然环化反应，其中分别采用液相及固相两种合成方式组装直链肽，再经过分子内Mannich缩合，得到以Mannich碱为桥连结构的环肽5（产率5.38%)及10（产率72.7%)。产物结构经氨基酸组分及质谱分析证明。结果表明，固相法环合可以避免分子间反应，因此产物收率明显高于液相法。