6-氨基-2-取代吲哚-3-羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价有机化学

以2,4-二硝基氯苯和乙酰乙酸乙酯为原料,经过亲核置换、还原-环化协同反应,合成了6-氨基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,而后在催化剂作用下,与乙酰乙酸乙酯反应生成烯胺,环化合成9-羟基-2,7-二甲基吡咯(2,3-f)喹啉-3-羧酸乙酯;类似地,合成了6-氨基-2-苯基吲哚-3-羧酸乙酯和6-氨基-2-(呋喃-2'-基)吲哚-3-羧酸乙酯.其结构均由1HNMR,IR以及MS波谱数据表征.所得化合物具有抑制肺癌A549细胞生长的活性,其抑制效果具有浓度依赖性.