10-酯基高喜树碱的全合成及抗肿瘤活性研究有机化学

以2,8-二氧-3-乙基-6,6-亚乙二氧基-2,3,5,6,7,8-六氢-3-羟基吡喃(5,4-c)中氮茚为起始原料,经五步反应得到高喜树碱,羟甲基化后与一系列酸成酯合成了6个10-酯基高喜树碱,并利用1HNMR,MS及元素分析对其结构进行了表征.采用经典的噻唑兰(Thiazolybluetetrazoliumbromide,MTT)法测定了其体外抗肿瘤活性,活性测试结果表明3个化合物具有比阳性对照药拓扑替康增强的活性.