吉咪替康的合成新方法有机化学

10-羟基喜树碱首先在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代得到9-溴-10-羟基喜树碱,9-溴-10-羟基喜树碱和氯甲酸乙酯反应得到9-溴-10-羟基喜树碱-10,20-双乙氧基碳酸酯(6).化合物6和烯丙基三正丁基锡通过Stille偶联反应[9]得到关键中间体7,最后水解化合物7得到目标化合物.通过柱层析纯化得到纯度大于99.8%,单杂小于0.1%的吉咪替康(HPLC).所有中间体及目标产物经1HNMR,13CNMR,LRMS,HRMS表征确证.