与癌症相关的糖类抗原Globo-H六糖的全合成进展有机化学

Globo-H作为一种和乳腺癌、前列腺癌相关的复杂糖类抗原，其发现为糖类疫苗开发和癌症免疫治疗带来了机遇，但如何高效、高纯地获得合成糖类抗原，以供研究和临床应用，也向寡糖合成方法学提出了挑战。综述了1995年Danishefsky首次以糖烯组装策略全合成Globo-H以来的各种新方法，如:Schmidt的三氯乙酰亚胺酯法、Boons的双向糖苷化法、Wong的基于糖基给体活性差异的一锅煮策略、Seeberger的液相线性合成和固相自动组装法、Huang的多组份反复预活化一锅煮法和最新报道的酶法。就糖合成方法学而言，硫苷法依旧可称为“明星方法”，糖烯、三氯乙酰亚胺酯和氟代糖也普遍采用，磷酸酯糖基给体在固相合成中的应用正显示出其新的活力。这些方法代表了当今糖化学的水平和发展趋势。