2-[4-(5-取代-1,3,4-噁二唑-2-基)苯氧基]丙酸/乙酸酯的合成、结构及其生物活性有机化学

以4-氰基苯酚和2-氯丙酸乙酯(或2-氯乙酸甲酯)为起始原料进行反应，得到2-(4-(1H-四唑-5-基)苯氧基)丙酸/乙酸酯，进而发生Huisgen反应合成了一系列新型1,3,4-噁二唑类标题化合物，其结构经1HNMR，13CNMR，IR，MS及元素分析或高分辨质谱得到表征和确认。用X射线衍射测定了化合物3q的晶体结构。初步生物活性测试结果表明，含有较小体积取代基的噁二唑化合物3c和3d在200μg/mL测试浓度下对水稻KARI酶分别具有94.5%和83.1%的抑制活性。化合物3p在100μg/mL浓度下对双子叶油菜(Brassicacampestris)胚根生长抑制率可达82.4%.