5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯类化合物合成及生物活性有机化学

为了发现高效、低毒、低残留的农药先导化合物，模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构，以L-酪氨酸为起始原料，经过关环和酯化等反应合成了24个新的5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯系列化合物6a～6x，它们的结构通过IR，1HNMR和元素分析进行了确证。化合物6m经X射线衍射测定:C18H16N2O5，Mr＝340.33，单斜晶系，空间群P2(1)/c，a＝0.86071(17)nm，b＝1.1167(2)nm，c＝0.93826(2)nm，β＝115.10(3)°，V＝0.8166(3)nm3，Dc＝1.384g/cm3，Z＝2，F(000)＝356，m(MoKα)＝0.103mm－1，finalR＝0.0359，wR＝0.0998。初步生物活性实验结果表明，在200mg/mL浓度下，部分化合物对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用，而部分化合物对玉米的生长有促进作用。