N'羟烷基-5-氟尿嘧啶和α-5-氟尿嘧啶-N-二羧酸的研究有机化学

5-氟尿嘧啶是一种广谱性的抗肿瘤药物,其缺点是脂溶性小,毒副作用较大,为此,对该化合物进行了大量的化学修饰工作,本文通过2,4,-双三甲硅基-5-氟尿嘧啶分别与乙酸-W-溴代烷基酯和α-溴代丙二酸二乙酯的反应,然后醇解,制备了五种N'羟烷基-5-氟尿嘧啶-(2a-e)和α-5-氟尿嘧啶-N'-丙二酸二乙酯(3),通过5-氟尿嘧啶与衣康酸二甲酯反应,制备了α-5-氟脲嘧啶-N'-甲基丁二酸二甲酯(4)。将以上所得到的两种α-5-氟尿嘧啶-N'-二羧酸酯水解,制得α-5-氟尿嘧啶-N'-丙二酸(5)和α-5-氟尿嘧啶-N'-甲基丁二酸(6)。