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有机化学 2006
哒嗪酮类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究有机化学, PP. 1576-1583 Keywords: 哒嗪酮,合成,生物活性,α1-肾上腺素受体拮抗剂 Abstract: 将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂.所有新化合物的结构均经1HNMR,IR,HRMS确证.生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2＞6.00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值＞7.00.
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