1-芳基-4-吡唑-5-酰基氨基脲类化合物的合成及杀菌活性有机化学

为了寻求新的吡唑先导化合物,用4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到了14个新的1-吡唑酰基-4-芳基氨基脲类化合物.经IR,1HNMR,MS和元素分析对化合物的结构进行了表征.初步生物活性实验结果表明,在500mg/mL浓度下,化合物1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-(2-甲基苯基)氨基脲(4g),1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-(2,4-二甲基苯基)氨基脲(4k)对小麦白粉病菌(Blumeriagraminis)的抑制率分别达到90%和80%;在25mg/mL浓度下,化合物1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-苯基氨基脲(4c)对黄瓜灰霉病菌(Botrytiscinerea)的抑制率达到70.1%;化合物1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-苯基氨基脲(4c)和1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-(2-硝基苯基)氨基脲(4d)对稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)的抑制率均达到51.3%.