吲哚合成的一种新方法:Pd催化的芳香胺和炔的环化反应有机化学

吲哚类化合物作为一类重要的具有生物和药物活性的分子,其构建方法一直是人们的研究热点(Chem.Rev.2006,106,2875～2911).金属催化合成吲哚的反应已经有大量的报道,其中利用邻位带有卤素的苯胺和炔的反应是一类合成吲哚的重要方法,但是该方法原料比较难以获取,并且反应不够原子经济性.北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁等首次报道了以醋酸钯作为催化剂,氧气作为氧化剂,发展了一类由简单的芳香胺类化合物与炔反应生成吲哚的新方法,并且将该反应很好地运用在药物活性分子合成中.该方法条件简单,原料易得,原子经济性高,产率最高可达99%,并且产物易于官能团转化,是吲哚合成的一种理想方法.