5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性有机化学

取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物(4).化合物结构经1HNMR,13CNMR,IR以及元素分析确认.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4a在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为75.9%.