1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷的合成及与DNA的相互作用研究有机化学

通过控制反应条件,制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷(2).根据谱学数据确定目标化合物2的结构,应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2～4与DNA的结合能力.结果显示羟基和对甲苯磺酰基的引入有利于化合物2与DNA的结合.在37℃生理条件作用下,不需要金属离子辅助,大环配体2可使超螺旋型pBR322DNA断裂,同时得到切口开环型和线形DNA.并且,化合物2对肺癌细胞有选择性抑制作用.因此,这种先导化合物可以用于人工核酸酶及抗肿瘤药物设计.