4-烃基-3-氰基-双环笼状磷酸酯类化合物的合成及生物活性研究有机化学

以2-烃基-2-羟甲基-1,3-丙二醇为原料,经保护两个羟基,PCC氧化,引入氰基,脱保护后与POCl3或PSCl3环合,成功合成了14个4-烃基-3-氰基双环笼状磷酸酯类化合物,目标化合物的结构通过1HNMR,MS和元素分析进行了表征.采用放射性配体受体结合实验,测定了14个化合物抑制[3H]EBOB[4’-ethynyl-4-n-propylbicycloorthobenzoate]与家蝇及大鼠GABA受体的结合活性.结果表明部分化合物在10－5mol/L具有较好的抑制活性,且在大鼠与家蝇GABA受体之间具有一定选择性.