具有强抗炎活性的海洋双大环环酯肽——SalinamideA的全合成有机化学

Salinamides,Halipeptins和Cyclomarins是从海洋中发现的三类具有强抗炎活性的天然产物.在动物模型上其活性优于目前临床用抗炎药物上百倍.其复杂的结构预示着它们和这些临床用抗炎药物的作用机制可能不同.对于它们的合成和生物学研究可以为发展新型的抗炎药物提供帮助.继完成HalipeptinA的第一次全合成后,报道了SalinamideA的第一次全合成.他们首先发展了合成这个分子的复杂而对很多试剂敏感的环氧片段的方法,最后通过发现两个可以实现大环关环的部位而完成了合成.这个工作为Salinamide家族的结构-活性关系研究打下了基础.