3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3,-噁二唑-5-甲酯的合成及其抗炎活性研究有机化学

熊果酸与氯乙酸乙酯反应制得熊果酸乙氧甲酰基甲酯(2),2与水合肼反应得到熊果酸甲酰肼甲酯(3),3与羰基化合物反应得到一系列酰腙4a～4g,再将4a～4g与乙酸酐作用,环合得到3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3,4-噁二唑-5-甲酯(5a～5g).15个新化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR,IR,MS加以确证,并进行了药理结果筛选.结果表明,部分化合物具有良好的抗炎活性.其中,化合物5a(40mg？kg－1),5d(40mg？kg－1),5g(40mg？kg－1)与熊果酸相比,具有更强的疗效.