吲哚马来酰亚胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性有机化学

为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成吲哚马来酰亚胺类化合物,并评价其体外抗肿瘤活性.以吲哚与2-氯乙酰胺为起始原料,经取代、缩合等反应合成了单吲哚马来酰亚胺衍生物5a～5t,以5-硝基吲哚和不同的N-(3-氯丙基)叔胺经取代、还原、缩合等反应得到了双吲哚马来酰亚胺衍生物9a～9f.共合成了26个未见文献报道的新化合物,其结构经质谱、元素分析和核磁共振氢谱确证.采用MTT法,测试了目标化合物对肿瘤细胞株HL60,ECA-109,A549,SMMC-7721和PC-3的增殖抑制活性,结果表明部分化合物对所测肿瘤细胞株均显示一定的抑制作用.