3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷苯基)-4-胺羰基-5-甲氧羰基异噁唑衍生物的合成及其镇静活性的研究有机化学

4-(β-D-吡喃阿洛糖苷)-α-氯代苯甲醛肟与N-芳基马来酰亚胺在三乙胺作用下,以甲醇为溶剂,通过1,3-偶极环加成,合成了一系列未见文献报道的3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷苯基)-4-胺羰基-5-甲氧羰基异噁唑衍生物;其结构经1HNMR,IR,MS(HRMS)加以确证.并对4a～4h和5a进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物4b(200mg？kg－1),4c(200mg？kg－1),4h(200mg？kg－1),与豆腐果苷相比较具有更强的活性.