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OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用：99美元
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水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究有机化学
DOI: 10.6023/cjoc201406026, PP. 2566-2571
Keywords: 水杨酸,α-羟基膦酸酯,微波辐射,合成,抗肿瘤活性
Abstract:
微波辅助下,采用水杨酸与α-羟基膦酸酯在DCC/DMAP催化下酯化,合成了12个结构新颖的水杨酰氧基膦酸酯衍生物,其结构经IR,1HNMR,13CNMR及元素分析确认.优化得最适微波合成条件:以15mLCH2Cl2为溶剂,辐射功率800W,室温反应3.5h,有最好产率,该方法具有反应时间较短、产率较高等优点.四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的抗肿瘤活性,结果表明:目标化合物对所测试的四种肿瘤细胞均有增殖抑制作用.其中化合物2f对HEp-2的抑制活性[IC50=(13.9±0.6)μmol/L]略低于对照药[IC50=(9.3±1.1)μmol/L],化合物2k对EC-109的抑制活性[IC50=(8.5±0.9)μmol/L]接近对照药[IC50=(5.9±1.0)μmol/L].
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